一種藥會在體內逗留多久?

小小藥罐子

一個小小的藥劑師,活在理想和現實的夾縫間,掙扎求存,希望燃燒自己那渺小微弱的火光,照亮這一大片百病叢生的世界。我希望推廣藥物教育與宣揚用藥知識,主張「服藥是一門科學,也是一門藝術」,分享藥物知識。著作有《服藥聖經——藥.哲.道》、《藥事知多D》及《用藥知多D》。詩號:東邪術,獨步走江湖。踏盡千山尋百草,仙丹靈藥在葫蘆,人間一樽壺。——《憶江南.無花譜》。

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如題,一種藥到底會在體內逗留多久?

半小時?三天?五個月?還是七年?

唔……答案當然不是藥罐子說了算,而是取決於很多因素,其中一個便是「藥物半衰期」。

現在,藥罐子不妨跟各位看倌一同簡單認識一下藥物半衰期吧!

所謂「藥物半衰期」,其實跟化學的半衰期一樣,是指一種藥的最高血藥濃度(Cmax)減少一半所需要的時間。

一種藥進入人體後,便會分別進行吸收、分布、代謝、排泄這四個過程。

一般而言,不論是什麼劑型,例如口服、外塗,藥物透過相關的途徑吸收後,例如腸胃、皮膚,便會進入人體,然後便會進入體循環,透過血液循環,藥物便會分布在相關的器官、組織裡,確認目標,直達患處,從而產生相關的藥理作用,發揮相關的藥效,治療相關的病症,紓緩相關的症狀,事成之後,在大部分的情況下,藥物便會在肝臟裡一個稱為「細胞色素P450 (Cytochrome P450)」的系統進行代謝失活,功成身退,光榮退役,在大部分的情況下,藥物最後便會透過腎臟,經過排泄,排出體外。整個過程,孰快孰慢,在相當程度上,便決定了藥物半衰期的長短。

說到這裡,藥罐子深信,大家一定希望藥物半衰期愈短愈好,因為藥物半衰期愈短,藥物的逗留時間自然便會愈短。

不過,值得一提,這同樣代表藥物未必擁有足夠的時間,在體內發揮藥效,時效自然便會較短,這時候,便可能需要增加服藥的次數,在適當的時候,定期服用適當的劑量,不斷彌補藥物在體內進行代謝、排泄所造成的自然流失,目的在希望透過定期補充新血,拉高藥物的濃度,拉大藥物的時效,拉長藥物的療效,延長時效,延緩藥效,給予藥物足夠的時間,發揮理想的藥效。

至於藥罐子相信大家最關心的問題應該是……

「那麼,藥物會不會在體內逗留三、五、七年呢?」

唔……答案其實是有的。

舉例說,雙磷酸鹽(Bisphosphonate),例如Alendronate、Ibandronate、Risedronate,在藥理上,是一種骨質疏鬆藥,作用原理,主要在冒充體內一種稱為「焦磷酸鹽(Pyrophosphate)」的骨再吸收抑制劑(Bone Resorption Inhibitors),依附在骨頭表面,然後透過噬骨細胞(Osteoclast)的吞噬,潛入噬骨細胞裡面,從而抑制噬骨細胞的功能[1][2][3],同時能夠誘發噬骨細胞凋亡(Apoptosis)[4],簡單說,便是抑制骨頭的破骨過程,延緩骨質流失。

因為雙磷酸鹽會嵌進骨頭裡面,所以藥物半衰期往往可以高達10年之久。

不過,說真的,這些例子真的不常見。

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Reference:

  1. Rodan GA, Fleisch HA. Bisphosphonates: mechanisms of action. J Clin Invest. 1996;97:2692.
  2. Sato M, Grasser W, Endo N, et al. Bisphosphonate action. Alendronate localization in rat bone and effects on osteoclast ultrastructure. J Clin Invest. 1991;88:2095.
  3. Colucci S, Minielli V, Zambonin G, et al. Alendronate reduces adhesion of human osteoclast-like cells to bone and bone protein-coated surfaces. Calcif Tissue Int. 1998;63:230.
  4. Hughes DE, Wright KR, Uy HL, et al. Bisphosphonates promote apoptosis in murine osteoclasts in vitro and in vivo. J Bone Miner Res. 1995;10:1478.